Actividad antileishmania y citotóxica de monoterpenos aromáticos sintéticos
Fue evaluada la actividad antileishmania in vitro de monoterpenos sintéticos contra promastigotes y amastigotes de L. (V.) panamensis y comparada con la del Glucantime®. La actividad citotóxica fue determinada contra células U-937. Siete compuestos mostraron una baja citotóxicidad en las células U-9...
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| Autores principales: | , , , , , |
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| Formato: | Articulo |
| Lenguaje: | Inglés |
| Publicado: |
2006
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://sedici.unlp.edu.ar/handle/10915/6854 http://www.latamjpharm.org/trabajos/25/3/LAJOP_25_3_1_14_0X49K2U93W.pdf |
| Aporte de: |
| Sumario: | Fue evaluada la actividad antileishmania in vitro de monoterpenos sintéticos contra promastigotes y amastigotes de L. (V.) panamensis y comparada con la del Glucantime®. La actividad citotóxica fue determinada contra células U-937. Siete compuestos mostraron una baja citotóxicidad en las células U-937 (CL<sub>50</sub> >100.0 µg/ml) y cuatro de ellos fueron activos contra la forma amastigote (CE<sub>50</sub> <60.0 µg/ml). No se halló correlación entre las actividades contra los promastigotes y amastigotes, sugiriendo una vez más que el potencial quimioterapéutico de fármacos anti-leshmania depende de su acción contra los amastigotes. El más activo de los compuestos fue el derivado 3-isopropil- 2,5-dimetoxi-6-metil-fenilamina (T6) mostrando actividad a concentraciones similares a las alcanzadas por los antimoniales pentavalentes a nivel sanguíneo (13.6 (g/ml), sin embargo el compuesto 5-isopropil-4-metoxi-2-metil-3-nitrofenol (T4) presento la mayor selectividad hacia Leishmania que hacia las células mamíferas (IS = 8,7). Este estudio concluye que los derivados monoterpénicos muestran una potencial actividad antileishmania y podrían ser considerados en la investigación de nuevos agentes leishmanicidas. |
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